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医药中间体

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2010全球最畅销药品出炉 辉瑞阿托伐他汀钙居首


2010年全球药品市场的销售额达到8500亿美元,其中生物技术药与仿制药创下新高,分别达到1400亿美元和1200亿美元。在美国以外,生物仿制药的销售额也突破了10亿美元。 在2010年全球最畅销的20种药品中,美国辉瑞公司用于降低胆固醇的阿托伐他汀钙居于首位,达到118亿美元。尽管其专利保护期到期时间为2010年3月,但该公司与印度仿制药制药商兰伯西制药公司(Ranbaxy PHarmaceuticals Inc.)达成协议,最终将在2011年11月到期。居于第二位是美国百时美·施贵宝制药公司和法国赛诺菲-安万特制药公司合作开发的用于抑制冠状动脉病、外周血管病、脑血管病患者血栓形成的硫酸氢氯吡格雷(专利保护期到期时间为2011年11月),近两年硫酸氢氯吡格雷的年销售额均超过90亿美元,成为第二种全球最畅销的药物。美国强生制药公司、默克制药公司和日本田边三菱制药株式会社合作开发的用于治疗类风湿关节炎(RA)、溃疡性结肠炎(UC)、克罗恩病(CD)、银屑病(Ps)、银屑病性关节炎(PsA)和强直性脊柱炎(AS)的英夫利昔单抗居于第三,英夫利昔单抗有可能在阿托伐他汀钙和硫酸氢氯吡格雷的专利保护期过期后位居全球最畅销药品的首位。 在2010年全球最畅销的、销售额达到50亿美元及以上的12种药品中,有6种为生物制剂;在销售额超过40亿美元的20种药品中,有8种为生物制剂。2009年的几种“重磅炸弹”级药品因专利保护期到期而被挤出全球最畅销药品排行榜,导致2010年全球药品市场销售排名有了较大变化,但瑞士罗氏制药公司仍然是生物制剂、抗癌药和单抗销售额最高的制药公司。罗氏公司开发的用于治疗白血病和类风湿关节炎的利妥昔单抗,在欧洲的专利保护期将于2014年到期,在美国将于2015年到期。仿制药制药公司希望仿制这些生物技术药并在不久的将来参与其市场竞争,但是目前对于这些即将失去专利保护的生物技术药还缺乏明确的法规,原创生物技术药制药商的严格监管和研究成本过高,使这些药品的前景扑朔迷离。 2010年最畅销的三类药品分别是中枢神经系统药物、心血管药物和抗肿瘤药物;在生物制剂方面,最畅销的三类药品分别是单抗、疫苗和肿瘤坏死因子抑制剂。

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药品开封后应该注意什么?


现如今,许多家庭都备有常用药,药品开封后不能一次性用完的情况下,存放后再使用也很常见的事。但需要了解的是,药品开封后有很多需要注意的事项。 开封后药品中的棉花、干燥剂等等,该如何处理呢?        在瓶装药中经常会看到有棉花或白纸,它们主要是起到填充作用,避免药物在运输过程中遇到剧烈摇晃、震动而对药品造成损伤。而药品中附带的干燥剂则是为了吸收水分,保持药瓶中的干燥环境,有利于药品的稳定保存。        当药品开封后,一般不会再有剧烈震荡的风险,因此棉花或白纸就可以“功成身退”了。但干燥剂不建议立即丢弃,因为它的干燥功能是可持续的,能坚持到药物用完。所以在取药时要注意药瓶的密封性,不要长时间敞开瓶盖,以免定量的干燥剂过度吸收大气中的水分而失效。当然,如果说明书中明确写了干燥剂会对药品造成危害,有“舍弃”等字样时,需要立即对调处理。

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海泓科普:临床常用的急救药品知识


一、肾上腺素Adrenaline   [别名] 副肾素。   [药理] 对α和β受体都有激动作用,使心肌收缩力加强,心率加快,心肌耗氧量增加,使皮肤粘膜及内脏小血管收缩,但冠状血管和骨骼肌血管则扩张,此外,还有松弛支气管和胃肠道平滑肌的作用。   [适应症] 心跳停搏、过敏性休克、支气管哮喘的抢救治疗。   [常用制剂] 注射剂:1ml(1mg)。   [注意事项]   1、高血压、器质性心脏病、冠状动脉粥样硬化、糖尿病、甲状腺功能亢进症、洋地黄中毒、外伤及出血性休克等慎用,心源性哮喘忌用。   2、不良反应:头痛、心悸、血压升高、惊厥、面色苍白、多汗、震颤、尿潴留。   3、皮下注射或肌肉注射,要更换注射部位以免引起组织坏死,注射时必须回抽无回血后再注射,以免误入静脉,注射时密切观察血压和脉搏变化,以免引起血压骤升和心动过速。   4、用本药可增加心肌和全身耗氧量,故必须充分给氧,注意酸中毒发生。   二、去甲肾上腺素Noradrenaline   [别名] 去甲肾。   [药理]主要激动α受体,对β受体激动作用很弱,且有很强的血管收缩作用使全身小动脉与小静脉都收缩,外周阻力增高,血压上升。   [适应症] 各种休克、低血压、上消化道出血,但出血性休克禁用。   [常用制剂] 注射剂:1ml(2mg)。   [注意事项]   1、高血压、动脉硬化、无尿病人忌用。   2、不良反应:局部组织缺血坏死、尿少、尿闭急性肾功能衰竭、头痛、高血压、反射性心动过缓。   3、注射时选用直、大、弹性好的静脉,加强观察,如出现皮肤苍白和疼痛,应立即更换注射部位,并以酚妥拉明5-10mg加0.9%生理盐水溶液作局部浸润注射,不可热敷。   4、注射时应从小剂量开始,随时测量血压,调整给药速度,使血压保持在正常范围内。   5、本品遇光逐渐变色,宜避光保存。   6、与碱性药物如氨茶碱、磺胺密啶钠配伍注射。   7、抢救时避免长时间使用,以免毛细血管灌注不良导致不可逆死亡。   三、异丙肾上腺素Isoprenaline   [别名] 喘息定、治喘灵。   [药理] B受体激动剂。作用β1受体,增强心肌收缩力、加快心率、加速传导,心输出量和心肌耗氧量增加,松弛支气管、肠道平滑肌。冠脉也不同程度舒张,血管总外周阻力降低,促进糖原和脂肪分解增强组织耗氧量。   [适应症] 心跳骤停、房室传导阻滞、支气管哮喘、心源性及中毒性休克。   [常用制剂] 注射剂:2ml(1mg)。片剂:10mg。气雾剂:0.25%、5%。   [注意事项]   1、心绞痛,心肌梗死、甲状腺功能亢进、嗜咯细胞瘤等禁用。   2、不良反应:头痛、心悸、头晕、喉干、恶心、胸痛、气短。   3、密切观察心电图、脉搏、血压的变化,根据病人的病情调整浓度和剂量。   4、若心率>110次/分,心电图异常或病人有胸痛时,立即停药及时报告医生。   5、教会病人使用气雾剂,使用后唾液及痰液可呈粉红色,用后漱口,以免刺激口腔及喉。   6、连续使用可产生耐受性,应告知病人不可滥用,应限制吸入次数和吸入量。   四、山梗菜碱Lobeline   [别名] 洛贝林。   [药理] 兴奋颈动脉窦和主动脉体的化学感受器反射性兴奋呼吸中枢,对植物神经先兴奋后抑制。   [适应症] 新生儿窒息,一氧化碳、吸入麻醉剂及其他中枢抑制药物中毒,肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭。   [常用制剂] 注射剂:1ml(3mg)。   [注意事项]   1、不良反应:恶心、呕吐、呛咳、头痛、心悸等,大剂量可引起心动过缓、传导阻滞、呼吸抑制,甚至惊厥。   2、观察有无大汗、心动过速、低血压等,滴速要缓慢。   五、尼可刹米Nikethamide   [别名] 可拉明。   [药理] 选择性兴奋延髓呼吸中枢,也可作用于颈动脉窦和主动脉体的化学感受器反射兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快。   [适应症] 中枢性呼吸功能不全、肺心病引起的呼吸衰竭、阿片类药物中毒。   [常用制剂] 注射剂:1.5ml(0.375g)、2ml(0.5g)。   [注意事项]   1、不良反应:大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及肌僵直。   2、应用本品出现惊厥应及时静脉注射苯二氮卓类药物。   六、多巴胺Dopamine   [别名] 3-羟酪胺、儿茶酚乙胺。   [药理] 多巴胺受体激动剂。小剂量使肠系膜、肾、脑及冠状动脉扩张,增加血流量,使肾血流量及肾小球滤过率均增加,从而使尿量及钠排泄量增加,预防急性肾功能衰竭;中等剂量增加心肌收缩力,增加心排血量加快心率;大剂量使外周阻力增加,血压升高。   [适应症] 各种类型休克、充血性心力衰竭、急性肾功能衰竭(与利尿剂合用)。   [常用制剂] 注射剂:2ml(20mg)。   [注意事项]   1、禁用于嗜咯细胞瘤病人。   2、不良反应:大剂量可使呼吸加速、心律失常、过量可致快速型心律失常。   3、使用前应补充血容量及纠正酸中毒。   4、静脉滴注,应观察血压、心率、尿量和一般状况。   5、对有周围血管病史者应用本品时,需密切观察肢体色泽、温度变化,以防肢体严重缺血坏死。    七、间羟胺Metaraminol   [别名] 阿拉明。   [药理] a受体激动剂,升压效果比去甲肾素较弱但较持久,有中度加强心脏收缩的作用,可增加脑和冠状血流量。   [适应症] 各种原因引起的休克、低血压。   [常用制剂] 注射剂:1ml(10mg)、5ml(50mg)。   [注意事项]   1、禁用:甲状腺功能亢进症、高血压、充血性心力衰竭及糖尿病。   2、不良反应:头痛、潮红、出汗、颤抖、高血糖、心动过缓。   3、连用可引起快速耐受性,有蓄积作用主,如用药后血压上升不明显,必须观察10分钟后,才决定是否增加剂量,以免贸然增量致使血压上升过高。   4、不宜与碱性药物共同滴注,因可引起分解。   八、利多卡因Lidocaine   [药理] 局麻药及Ⅰb类抗心律失常药,降低心肌兴奋性,减慢传导速度,提高室颤阈抑制异位节律点的自律性。   [适应症] 各种原因引起的心动过速、频发性室早、室颤、洋地黄中毒、心肌梗死。   [常用制剂] 5ml(0.1mg)、10ml(0.2mg)、20ml(0.4mg)。   [注意事项]   1、禁用于对本品过敏者、严重房室传导阻滞、室内传导阻滞。   2、不良反应:恶心、呕吐、头晕、嗜睡、欣快、吞咽困难、烦躁不安等。大剂量可引起惊厥、呼吸抑制、心跳停跳。   3、静脉注射过程中,严密观察病人血压及心电图,防止过量中毒。   4、必须注意选用供心律失常的利多卡因,而不是供局部麻醉用的注射液。   九、去乙酰毛花苷Deslanoside   [别名] 西地兰、去乙酰毛花甙丙。   [药理] 正性肌力药物,增强心肌收缩力,减慢心率,抑制传导。   [适应症] 急性和慢性心力衰竭、心房颤动和阵发性室上性心动过速。   [常用制剂] 注射剂:1ml(0.2mg)、2ml(0.4mg)。    [注意事项]   1、严重心肌损坏者及肾功能不全者慎用。   2、不良反应:恶心、呕吐、食欲不振、头痛、心动过缓、房室传导阻滞。   3、禁与钙注射剂合用。   4、静注时稀释后缓慢静注时间大于5分钟。   十、阿托品Atropine   [药理] M胆碱受体阻滞剂,能解除平滑肌的痉挛,抑制腺体分泌,解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快,散瞳及眼压升高,兴奋呼吸中枢,具有松弛内脏平滑肌及扩瞳的作用。   [适应症] 内脏绞痛、有机磷农药中毒、散瞳、阿-斯综合征、感染性休克、麻醉前给药。   [常用制剂] 片剂:0.3mg。注射剂:1ml(0.5mg)、1ml(5mg)、2ml(10mg)。滴眼剂:0.5%~3%。   [注意事项]   1、禁用:青光眼、前列腺肥大者。   2、不良反应:口干、眩晕、瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、惊厥。   3、静脉注射时速度宜慢,观察有无过量及中毒。   4、对老年人要观察有无便秘和尿量。   5、滴眼时要压迫内眦,以免流入鼻内。   预知更多精彩内容,请关注:http://www.hihopharm.com

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研究首次表明:间歇性禁食或增加2型糖尿病风险


近日,欧洲内分泌学会年度会议上的研究表明,间歇性禁食可能会对人的新陈代谢产生严重的影响。这是首次研究表明,间歇性禁食饮食实际上可能会损害胰腺并影响正常健康人的胰岛素功能,这可能会导致糖尿病和严重的健康问题。 具体来说,这项由巴西圣保罗大学的研究员Ana Claudia Munhoz Bonassa领导的新研究表明,间歇性禁食可能会损害胰腺的正常活动和胰岛素的分泌,进而可能会增加2型糖尿病的风险。研究人员在他们的研究中发现,在短时间内禁食会增加氧化应激和自由基的产生。 氧化应激和过量的自由基会加速衰老过程并破坏我们的DNA,增加癌症、心血管疾病和神经退行性疾病的风险。 为了查明间歇性禁食是否确实产生自由基,Bonassa和她的同事将健康的成年大鼠放置在饮食中,为期3个月。 在此期间,研究人员测量并监测啮齿类动物的胰岛素水平和功能、体重和自由基水平。在节食期结束时,老鼠的体重和预期一样减轻了。然而,他们体内脂肪的分布却出人意料地发生了变化。啮齿动物腹部脂肪组织的数量增加。最近的研究显示,腹部脂肪与2型糖尿病有密切关系,一些研究甚至提出了一种分子机制,前者可能导致后者。 此外,Bonassa及其同事发现胰岛素分泌性胰腺细胞受到损害,以及自由基水平较高和胰岛素抵抗的迹象。 该研究的主要作者对调查结果发表评论说:“我们应该考虑选择间歇性禁食饮食的超重或肥胖者可能已经有了胰岛素抵抗。尽管这种饮食可能会导致早期的快速减肥,但长期来看,可能会对他们的健康造成潜在的严重损害,比如2型糖尿病的发展。” 未来,科学家们计划更详细地研究间歇性禁食对胰腺和胰岛素的正常功能的破坏性影响。   本文转载自其他网站。  

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